Les produits de contraste macrocycliques utilisés en IRM ont une forte stabilité cinétique.

Tous les produits de contraste utilisés en IRM actuellement commercialisés au Canada contiennent du gadolinium. Le gadolinium est employé en raison de ses propriétés paramagnétiques qui accélèrent la relaxation magnétique des protons d’eau, rehaussant ainsi le contraste sur une image pondérée en T1. Selon la dose, le gadolinium non chelaté peut être toxique pour les systèmes biologiques; il est donc important de le chelater au moyen d’un ligand pour réduire sa toxicité potentielle¹.

Les produits de contraste à base de gadolinium (PCBG) sont offerts en deux structures distinctes, soit linéaires et macrocycliques¹. Les produits linéaires ont une structure à chaîne ouverte flexible, tandis que les produits macrocycliques ont une structure rigide qui comprend une cavité préorganisée dans laquelle est emprisonné l’ion gadolinium, ce qui réduit la probabilité de libération du gadolinium.

Lorsque le PCBG est injecté dans l’organisme, divers concurrents peuvent interagir avec l’ion gadolinium ou le ligand. Les ions métalliques, comme le zinc, peuvent déloger le gadolinium de son chélate dans un processus appelé transmétallation. Au cours d’une étude comparant la stabilité de différents produits de contraste utilisés en IRM, on a observé dans des conditions physiologiques des produits linéaires et macrocycliques placés dans du sérum humain à un pH de 7,4 et à 37 °C, pendant 15 jours. Après 15 jours, on a observé que le taux de libération de gadolinium était d’environ 20 % et 2 % respectivement pour les produits linéaires polyvalents non ioniques et ioniques, tandis que tous les produits macrocycliques étaient demeurés stables, ne présentant aucune libération décelable de gadolinium (limite de quantification de 0,1 %)¹.

Ces résultats démontrent la forte stabilité cinétique des produits macrocycliques, ce qui les rend essentiellement inertes.

Regardez la vidéo pour la démonstration de la différence entre la stabilité des produits linéaires et celle des produits macrocycliques.